Department of Drug Science and Technology

Selected research products

Serafini M, Twigger SA, Delfas G, Mallerman M, Bailey EP, Calder EDD, Hammond EM, Conway SJ. (2025) Indolequinone-Based Hypoxia-Activated Proteolysis Targeting Chimeras Selectively Degrade BRD4 in Hypoxic Cancer Cells. Journal of the American Chemical Society (JACS) 147 36352-36364. 

Brennan PJ, Saunders RE, Spanou M, Serafini M, Sun L, Heger GP, Konopacka A, Beveridge RD, Gordon L, Bunally SB, Saudemont A, Benowitz AB, Martinez-Fleites C, Queisser MA, An H, Deane CM, Hann MM, Brayshaw LL, Conway SJ. (2025) Orthogonal IMiD-Degron Pairs Induce Selective Protein Degradation in Cells. ACS Chemical Biology 20 2827-2843.

Lamberti A,* Serafini M,* Aprile S, Bhela IP, Goutsiou G, Pessolano E, Fernandez-Ballester G, Ferrer-Montiel A, Di Martino RMC, Fernandez-Carvajal A, Pirali T. (2024) The multicomponent Passerini reaction as a means of accessing diversity in structure, activity and properties: Soft and hard vanilloid/cannabinoid modulators. European journal of medicinal chemistry 279 116845 [DOI  PMID] *co-first Author

Thomas AM, Serafini M, Grant EK, Coombs EAJ, Bluck JP, Schiedel M, McDonough MA, Reynolds JK, Lee B, Platt M, Sharlandjieva V, Biggin PC, Duarte F, Milne TA, Bush JT, Conway SJ. (2023) Mutate and Conjugate: A Method to Enable Rapid In-Cell Target Validation. ACS chemical biology 18(11) 2405-2417 [DOI  PMID]

Bhela IP, Ranza A, Balestrero FC, Serafini M, Aprile S, Di Martino RMC, Condorelli F, Pirali T. (2022) A Versatile and Sustainable Multicomponent Platform for the Synthesis of Protein Degraders: Proof-of-Concept Application to BRD4-Degrading PROTACs. Journal of medicinal chemistry 65(22) 15282-99 [DOI  PMID]

Aprile S,* Colombo G,* Serafini M,* Di Paola R, Pisati F, Bhela IP, Cuzzocrea S, Grosa G, Pirali T. (2022) An Unexpected Deuterium-Induced Metabolic Switch in Doxophylline. ACS medicinal chemistry letters 13(8) 1278-1285 [DOI  PMID] *co-first Author

Cordero-Sanchez C, Pessolano E, Riva B, Vismara M, Trivigno SMG, Clemente N, Aprile S, Ruffinatti FA, Portararo P, Filigheddu N, Zaggia I, Bhela IP, Serafini M, Pirali T, Colombo MP, Torti M, Sangaletti S, Bertoni A, Genazzani AA. (2022) CIC-39Na reverses the thrombocytopenia that characterizes tubular aggregate myopathy. Blood advances 6(15) 4471-4484 [DOI  PMID]

Bhela IP, Serafini M,^ Del Grosso E, Tron GC, Pirali T. (2021) Tritylamine as an Ammonia Surrogate in the Ugi Reaction Provides Access to Unprecedented 5-Sulfamido Oxazoles Using Burgess-type Reagents. Organic letters 23(9) 3610-3614 [DOI  PMID] ^corresponding Author

Aprile S, Riva B, Bhela IP, Cordero-Sanchez C, Avino G, Genazzani AA, Serafini M,^ Pirali T. (2021) 1,2,4-Oxadiazole-Bearing Pyrazoles as Metabolically Stable Modulators of Store-Operated Calcium Entry. ACS medicinal chemistry letters 12(4) 640-646 [DOI  PMID] ^corresponding Author

Serafini M, Cargnin S, Massarotti A, Tron GC, Pirali T, Genazzani AA. (2021) What's in a Name? Drug Nomenclature and Medicinal Chemistry Trends using INN Publications. Journal of medicinal chemistry 64(8) 4410-4429 [DOI  PMID]

Serafini M, Cordero-Sanchez C, Di Paola R, Bhela IP, Aprile S, Purghe B, Fusco R, Cuzzocrea S, Genazzani AA, Riva B, Pirali T. (2020) Store-Operated Calcium Entry as a Therapeutic Target in Acute Pancreatitis: Discovery and Development of Drug-Like SOCE Inhibitors. Journal of medicinal chemistry 63(23) 14761-14779 [DOI  PMID]

Serafini M, Torre E, Aprile S, Grosso ED, Gesu A, Griglio A, Colombo G, Travelli C, Paiella S, Adamo A, Orecchini E, Coletti A, Pallotta MT, Ugel S, Massarotti A, Pirali T, Fallarini S. (2020) Discovery of Highly Potent Benzimidazole Derivatives as Indoleamine 2,3-Dioxygenase-1 (IDO1) Inhibitors: From Structure-Based Virtual Screening to in Vivo Pharmacodynamic Activity. Journal of medicinal chemistry 63(6) 3047-3065 [DOI  PMID]

The full list of publications can be found at https://scholar.google.com/citations?hl=it&user=ngXeuGkAAAAJ 

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Selective hypoxia-triggered intratumoural formation of chemotherapeutic agents in colorectal cancer

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• Commissione Didattica Paritetica
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Terzo piano di Via Pietro Giuria 9, previo appuntamento telefonico o da concordare via e-mail

Proposte di tesi:

I progetti di tesi del laboratorio prevedono una parte di sintesi chimica per lo sviluppo di nuovi composti biologicamente attivi.
In aggiunta, vi è la possibilità di richiedere tesi ibride, in cui i composti sintetizzati verranno valutati dall* student* per il loro profilo biologico attraverso metodiche HPLC, saggi enzimatici e cellulari.

Principali argomenti di tesi:

- Scoperta di farmaci chemioterapici selettivamente attivabili nei ridotti livelli di ossigeno del microambiente tumorale

- Sviluppo di degraders di fattori di trascrizione per studiarne l'attività nella cellula tumorale e/o come potenziale trattamento antitumorale

- Progettazione e sintesi di inibitori first-in-class di un enzima del metabolismo del NAD per il trattamento di stati infiammatori acuti (sepsi) e cancro

- Progettazione e sintesi di molecole bioattive come inibitori di un enzima coinvolto nelle patologie prioniche